本品為抗葉酸抗腫瘤藥物，主要通過抑制二氫葉酸還原酶來抑制腫瘤細(xì)胞的脫氧核糖核酸合成，從而抑制腫瘤細(xì)胞的生長和繁殖。該藥物選擇性地作用于S期。使用甲氨蝶呤后，可加入甲酰四氫葉酸鈣直接向細(xì)胞提供四氫葉酸輔酶，避免甲氨蝶呤的抑制作用，降低其細(xì)胞毒性的毒性作用。臨床應(yīng)用于急性白血病，特別是急性淋巴細(xì)胞白血病、絨毛膜上皮癌和惡性葡萄胎，效果良好。對頭頸部腫瘤、乳腺癌、肺癌和盆腔腫瘤有一定療效。